Viel hilft viel? Bei Schmerzmitteln greifen die Deutschen lieber zu einer Tablette mehr als zu wenig. Auch Ärzte schießen hier oft mal mit Kanonen auf Spatzen. Warum das gerade bei Ibus eine schlechte Idee sein kann.
Wer Ibuprofen gegen Schmerzen einnehmen möchte und denkt, viel hilft viel, der irrt sich. Die schmerzlindernde Wirkung von 800 Milligramm Ibuprofen ist genauso stark wie die von 400 Milligramm. Ibuprofen hat einen Ceiling-Effekt. Eine Erhöhung der Dosis bietet keine zusätzliche Schmerzlinderung – dafür aber mehr Nebenwirkungen. Das habe ich vor kurzem auf Social Media gepostet. Daraufhin kamen viele Fragen. Hier sind nun einige Antworten.
Da das Thema so heftig diskutiert wurde, habe ich diesen Beitrag mal mit Zitaten versehen. Sie sind aus den Originalstudien, auf Englisch und kursiv.
Ibuprofen kennt ihr alle, es ist das beliebteste Schmerzmittel und wird häufig in Dosen von 400 bis 800 Milligramm eingenommen. Bis 400 Milligramm ist es rezeptfrei in der Apotheke zu bekommen, ab 600 Milligramm benötigt man ein Rezept.
Es gibt jedoch Untersuchungen, die zeigen, dass Dosen über 400 Milligramm keine stärkere Schmerzlinderung bieten. Man nennt dieses Phänomen Ceiling-Effekt. Eine Erhöhung der Dosis bringt keine zusätzliche Schmerzlinderung, kann jedoch das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
Conclusion: Ibuprofen doses above 400 mg for acute pain offer limited analgesic gain.
In einer anderen Studie wurde bestätigt, dass eine Einzeldosis von 400 Milligramm Ibuprofen in der Regel ausreicht, um Schmerzen effektiv zu lindern. Und dass Dosen von 600 und 800 Milligramm hinsichtlich ihrer analgetischen Wirkung gleich stark wirken.
Conclusion: Oral ibuprofen administered at doses of 400, 600, and 800 mg has similar analgesic efficacy for short-term pain relief in adult patients presenting to the ED with acute pain.
Die Schmerzintensität wurde vor der Gabe und 60 Minuten nach der Gabe von Ibuprofen auf einer numerischen Rating-Skala von 0 bis 10 angegeben. Die Abnahme der Schmerzintensität 60 Minuten nach der Ibuprofen-Gabe war in allen drei Gruppen ähnlich: In der 400-Milligramm-Gruppe reduzierte sich die Schmerzintensität von 6,48 auf 4,36 Punkte, in der 600-mg-Gruppe von 6,35 auf 4,50 und in der 800-mg-Gruppe von 6,46 auf 4,50.
Results: We enrolled 225 subjects (75 per group). The difference in mean pain scores at 60 minutes between the 400- and 600-mg groups was -0.14 (95% confidence interval [CI] -0.67 to 0.39); between the 400- and 800-mg groups, 0.14 (95% CI -0.65 to 0.37); and between the 600- and 800-mg groups, 0.00 (95% CI -0.47 to 0.47). Reductions in pain scores from baseline to 60 minutes were similar for all subjects in each of the 3 groups. No adverse events occurred in any group.
Eine weitere Studie kommt ebenfalls zu folgendem Ergebnis: Ibuprofen-Dosen über 400 mg erhöhen die analgetische Wirkung nicht signifikant.
Ibuprofen doses above 400 mg do not significantly increase maximal analgesic effect.
Ebenfalls wurde berichtet, dass Koffein in der Lage ist, den Ceiling-Effekt von Ibuprofen zu durchbrechen, was darauf hindeutet, dass bestimmte Kombinationen von Substanzen möglicherweise die schmerzlindernde Wirkung von Ibuprofen verbessern können.
This trial showed superior efficacy of 400/100 mg ibuprofen/caffeine, compared to 400 mg ibuprofen alone, for treating acute pain, reflecting that caffeine is an effective analgesic adjuvant.
Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults.
Caffeine as an analgesic adjuvant.
Results: Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults.
Zusammenfassend lässt sich also sagen, dass eine Dosis von 800 mg Ibuprofen keine stärkere Schmerzlinderung bietet als eine Dosis von 400 mg. Die Verwendung höherer Dosen kann allerdings das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, ohne zusätzlichen Nutzen in der Schmerzlinderung zu bieten. Eine höhere Schmerzlinderung erreicht man mit der zusätzlichen Gabe von Koffein.
Der Ceiling-Effekt bezieht sich auf die Schmerzlinderung. Die entzündungshemmende Wirkung nimmt mit einer höheren Dosis zu. 1.200 Milligramm pro Tag haben nur einen geringen entzündungshemmenden Effekt, 2.400 Milligramm hingegen einen wesentlich stärkeren.
Ibuprofen in a dose of 1200 mg per day has only weak antiinflammatory effects, but in a dose of 2400 mg per day its antiinflammatory effects compare favorably with those achieved with antiinflammatory doses of fenoprofen, tolmetin, and naproxen.
Das ist eine Möglichkeit, warum höhere Dosen verordnet werden. Eine andere ist schlicht und ergreifend, dass der Arzt nicht über den Ceiling-Effekt Bescheid weiß. Das ist nicht unbedingt dem Arzt vorzuhalten, da dieser Effekt allgemein nicht sehr bekannt ist. Auch in Apotheken nicht.
Coupled with the belief that we should provide ‘prescription-strength’ pain relief (> 400 mg per dose of ibuprofen), we may be increasing risk to our patients with no additional benefit. In recent years, the therapeutic ceiling of NSAIDs has been recognized and discussed. Thus, ibuprofen 400 mg per dose and 1,200 mg per day, regarded as over-the-counter doses with an excellent side effect profile, provide maximal analgesic effect. At higher doses (eg, 2,400 mg per day), the risk of gastrointestinal, cardiovascular, renal, and hepatic complications is greater.
Bei adipösen Menschen ist die Situation etwas komplexer, da aufgrund des erhöhten Körpergewichts die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik beeinflusst werden können.
Die Ausscheidung sowie das Verteilungsvolumen von Ibuprofen war bei übergewichtigen Personen erhöht und diese Zunahme stand in direktem Zusammenhang mit dem Körpergewicht. Das Verteilungsvolumen gibt an, wie gut sich ein Arzneimittel vom Blut in die anderen Gewebe des Körpers verteilen kann. Es hilft, abzuschätzen, wie viel vom Arzneimittel im Blutkreislauf bleibt und wie viel in andere Körperteile gelangt. Ein großes Verteilungsvolumen zeigt an, dass sich das Arzneimittel weit im Körper verteilt hat, während ein kleines Verteilungsvolumen bedeutet, dass eine größere Menge des Arzneimittels im Blutkreislauf verbleibt.
Es können im Großen und Ganzen bei adipösen Personen möglicherweise höhere Dosen von Ibuprofen erforderlich sein, um eine wirksame Schmerzlinderung zu erzielen, aufgrund der veränderten Pharmakokinetik und Pharmakodynamik. Das heißt nicht, dass Ibuprofen bei ihnen keinen Ceiling-Effekt hat. Bei ihnen könnten 800 Milligramm also effektiver wirken als 400 Milligramm, aber nur weil die 400 Milligramm eben nicht ihr volles Potenzial entfalten können.
Das könnte dann am Placebo-Effekt liegen. Es ist ganz normal, zu erwarten, dass 800 Milligramm die Schmerzen besser lindern, als es 400 Milligramm tun würden.
Das kann gut sein, da die Entzündungshemmung von 800 Milligramm Ibuprofen größer ist und somit zur Linderung der Entzündungskomponente beiträgt, die mit der Migräne verbunden ist.
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