Trifft Diazepam (Valium) auf einen GABA-Rezeptor wird dieser positiv moduliert. Diazepam setzt zwischen der alpha- und Gamma-Untereinheit an und erhöht die Affinität des Rezeptors. Kommt GABA hinzu wird die anxiolytische, antikonvulsive, muskelrelaxierende, sedative, hypnotische und amnestische Wirkung sichtbar.